Ingrediente ativo é a substância química principal de um agrotóxico. São divididos em classes químicas, como organofosforados, organoclorados, neonecotinóides, piretróides, fentalamidas, fenoxiacéticos, entre outras. Também são classificados quanto a seu espectro de ação: herbicidas, fungicidas, inseticidas, entre outros.
Para que seja feito o registro de ingredientes ativos de agrotóxicos no Brasil, é preciso que haja aprovação da Anvisa, Ibama e MAPA. Hoje há 382 ingredientes ativos registrados no Brasil.